药评中心
奎宁、奎尼丁、氯喹、羟氯喹、甲氟喹、伯氨喹,均属于喹啉类抗疟原虫药物。奎宁是奎尼丁的左旋体,奎尼丁可用于治疗心律失常,但易导致传导阻滞;氯喹是4-氨基喹啉类衍生物,羟氯喹是氯喹的羟化物,两种药物均具有眼毒性。
羟氯喹的眼毒性小于氯喹,目前主要用于治疗类风湿关节炎、红斑狼疮,以及由阳光引发或加剧的皮肤病变。
1、用法用量
每次服药应同时进餐或饮用牛奶。
首次剂量为每日400mg,分次服用。当疗效不再进一步改善时,剂量可减至200mg维持。如果治疗反应有所减弱,维持剂量应增加至每归400mg。
根据理想体重而非实际体重计算,羟氯喹剂量不应超过6.5mg/kg/日。
理想体重的计算公式:男性;女性(kg)=身高(cm)-110。
2、起效缓慢
羟氯喹具有累积作用,需要几周才能发挥它有益的作用,而轻微的不良反应可能发生相对较早。如果风湿性疾病治疗6个月没有改善,应终止治疗。
类风湿关节炎患者一经确诊,无禁忌证者应尽早单用甲氨蝶呤治疗;对甲氨蝶呤反应不足的患者,甲氨蝶呤+柳氮磺吡啶+羟氯喹的效果,不低于甲氨蝶呤+生物制剂或靶向抗风湿药。
3、眼毒性
羟氯喹可引起视网膜病变,在每日最大剂量不超过6.5mg/kg体重情况下,发生视网膜损害的风险低。
1)治疗前:所有患者均应进行眼科学检查,检查包括视力灵敏度、眼科镜检、中心视野和色觉等。此后,应每年至少检查一次。
2)治疗中:如果出现视力障碍(视觉灵敏度、色觉等),应立即停药,并密切观察患者异常情况的进展。
4、心脏毒性
当发现有心脏传导异常(束支传导阻滞/房室传导阻滞)及双侧心室肥大时,应怀疑到药物的慢性毒性。停药后可能恢复。
5、对肌肉的影响
羟氯喹引起的肌病,以进行虚弱及近端肌肉萎缩为特征,且能在几周至几年的疗程后隐袭地发生,在停药后可恢复。
所有进行长期治疗的患者都应定期检查骨骼肌功能和腱反射。如果出现骨骼肌功能和腱反射降低,应该停药。
附:金鸡纳反应
奎宁、奎尼丁可引起金鸡纳反应,主要表现为:耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。视力障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑,甚至死亡。
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