利尿剂的主要功效在于其抑制肾小管重吸收钠离子、氯离子和水，从而增加排尿量。肾脏是调节体内水和电解质平衡的核心器官，这主要依赖肾小球滤出原尿后在各级肾小管的重吸收。通常，每天肾小球滤出的原尿高达180升，约178.5升被重新收回到血液，仅有约1.5升成为终尿通过膀胱尿道被排出体外。一旦重吸收的量被抑制，则终尿的量就会增加。