首先，二甲双胍可影响糖尿病患者血脂水平，减少游离脂肪酸氧化，降低血甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇，通过降低游离脂肪酸，进而增加胰岛素敏感性，改善β细胞胰岛素分泌。 具有明显的降压作用，对多项研究综合分析后显示，应用二甲双胍后舒张压可下降，可以使血压和周围血管阻力降低，改善微动脉的顺应性。 减重和改善非酒精性脂肪性肝病，美国糖尿病预防项目（DPP）显示，接受二甲双胍干预的糖耐量异常人群，体重减轻、腰围减小的幅度均明显优于未使用组，同时动物实验发现，给予肥胖、胰岛素抵抗的脂肪肝小鼠应用二甲双胍，可以使小鼠的脂肪肝减轻甚至痊愈，在人类的研究也已经得出相同的结论。 可治疗多囊卵巢综合症有关的月经失调、改善月经状况、恢复排卵，治疗雄激素过多症状如多毛、痤疮。